吡嗪酰胺 产品描述
1. 化学成分
吡嗪酰胺(Pyrazinamide)是吡嗪类衍生物
【化学名称】 吡嗪-2-羧酰胺
【分子式】 C₅H₅N₃O
【分子量】 123.11
【结构式】
【其他】其结构含吡嗪环(含两个氮原子的六元杂环)及酰胺基团(-CONH₂),为抗结核一线药物前体,具有独特的细胞内杀菌活性。
2. 规格指标及物理特性
项目 |
指标参数 |
外观 | 白色或类白色结晶性粉末 |
纯度 | ≥99.0%(HPLC) |
熔点 | 189-193℃ |
溶解性 |
微溶于水(0.5% w/w,25℃),易溶于乙醇、DMSO;不溶于乙醚 |
pH值(1%水悬浮液) |
5.5-7.0 |
干燥失重 | ≤0.5%(105℃, 2h) |
炽灼残渣 | ≤0.1% |
重金属残留 | Pb≤5 ppm、As≤3 ppm(ICP-MS) |
微生物限度 |
总菌落数≤1000 CFU/g,无致病菌 |
3. 产品特点
- 抗结核核心药物:靶向结核分枝杆菌的脂肪酸合成酶(FAS-I),在酸性环境下(如巨噬细胞)转化为活性形式吡嗪酸,杀灭潜伏期菌群。
- 短程化疗关键组分:与利福平、异烟肼联用,显著缩短结核病疗程(从18个月至6个月)。
- 穿透性强:高脂溶性使其易透过血脑屏障,用于结核性脑膜炎治疗。
- 耐药性管理:基因突变(如pncA基因)可导致耐药,需配合药敏试验使用。
- 代谢特性:经肝脏代谢为吡嗪酸,肾功能不全者需调整剂量。
4. 应用领域
- 抗结核治疗:一线口服制剂(片剂、胶囊),联合用药方案(如HRZE疗法)。
- 复合制剂:与利福平、异烟肼固定剂量复方(如卫非特®)。
- 科研领域:结核分枝杆菌代谢机制研究、抗结核新药开发模型化合物。
- 兽药:牛结核分枝杆菌感染的辅助治疗(需遵循法规限制)。
5. 包装、搬运及存储
- 包装规格:25 kg/桶(内衬双层防潮铝箔袋的避光纸板桶);或提供1 kg/袋、5 kg/袋装。
- 搬运要求:轻拿轻放,避免粉尘扩散;操作时佩戴N95口罩、丁腈手套及护目镜。
- 存储条件:密封避光保存于阴凉干燥处,温度≤25℃,相对湿度≤50%;远离强氧化剂、酸性物质。
- 保质期:原包装未开封下,保质期36个月;开封后需充氮密封并于12个月内使用完毕。
6. 安全提示
- 毒性警示:1.肝毒性风险:长期高剂量使用可能引发转氨酶升高,需定期监测肝功能。 2.高尿酸血症:抑制尿酸排泄,痛风患者慎用。
- 应急处理:误服过量后立即洗胃并给予活性炭吸附;无特效解毒剂,对症支持治疗。
7.声明
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